Trajenta 5mg Comp 100

Diabetes mellitus type 2

• Als monotherapie bij patiënten bij wie dieet en lichaamsbeweging alleen geen adequate verbetering geeft en voor wie metformine ongeschikt is als middel wegens onverdraagbaarheid of is gecontra-indiceerd wegens nierinsufficiëntie
• Als combinatietherapi
  • in combinatie met metformine wanneer dieet en lichaamsbeweging plus metformine alleen geen adequate verbetering van de bloedglucoseregulatie geeft
  • in combinatie met een sulfonylureumderivaat en metformine wanneer dieet en lichaamsbeweging plus duale behandeling met deze geneesmiddelen geen adequate verbetering van de bloedglucoseregulatie geeft
  • in combinatie met insuline met of zonder metformine wanneer deze therapie alleen, met dieet en lichaamsbeweging, geen adequate verbetering van de bloedglucoseregulatie geeft

Welke stoffen zitten er in dit middel? • De werkzame stof in dit middel is linagliptine. Elke filmomhulde tablet (tablet) bevat 5 mg linagliptine.

• De andere stoffen in dit middel zijn: Tabletkern: mannitol, gepregelatineerd zetmeel (maïs), maïszetmeel, copovidon, magnesiumstearaat Filmomhulling: hypromellose, titaniumdioxide (E171), talk, macrogol (6000), rood ijzeroxide (E172)

Sulfonylureumderivaten: de steady state farmacokinetiek van 5 mg linagliptine werd niet gewijzigd door gelijktijdige toediening van een enkelvoudige dosis van 1,75 mg glibenclamide (glyburide).

Effecten van linagliptine op andere geneesmiddelen

In klinisch onderzoek zoals hieronder beschreven had linagliptine geen klinisch relevant effect op de farmacokinetiek van metformine, glyburide, simvastatine, warfarine, digoxine of orale anticonceptiva; hieruit blijkt in vivo dat er met linagliptine weinig geneesmiddelinteracties te verwachten zijn met substraten van CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glycoproteïne en organisch-kationtransporter (OCT).

Metformine: gelijktijdige toediening van meervoudige dagelijkse doses van 10 mg linagliptine met 850 mg metformine, een OCT-substraat, had geen relevant effect op de farmacokinetiek van metformine bij gezonde vrijwilligers. Linagliptine is dan ook geen remmer van OCT-gemedieerd transport.

Sulfonylureumderivaten: gelijktijdige toediening van meervoudige orale doses van 5 mg linagliptine en een enkelvoudige orale dosis van 1,75 mg glibenclamide (glyburide) leidde tot een klinisch niet-relevante daling met 14 % van zowel de AUC als de Cmax van glibenclamide. Aangezien glibenclamide voornamelijk wordt gemetaboliseerd door CYP2C9, ondersteunen deze gegevens ook de conclusie dat linagliptine geen CYP2C9-remmer is. Klinisch significante interacties zouden niet te verwachten zijn met andere sulfonylureumderivaten (bijv. glipizide, tolbutamide en glimepiride) die net als glibenclamide voornamelijk worden geëlimineerd door CYP2C9.

Digoxine: gelijktijdige toediening van meervoudige dagelijkse doses van 5 mg linagliptine met meervoudige doses van 0,25 mg digoxine had geen effect op de farmacokinetiek van digoxine bij gezonde vrijwilligers. Linagliptine is dan ook geen remmer van P-glycoproteïnegemedieerd transport in vivo.

Warfarine: meervoudige dagelijkse doses van 5 mg linagliptine leidden niet tot een wijziging van de farmacokinetiek van S(-)- of R(+)-warfarine, een substraat van CYP2C9, toegediend in een enkelvoudige dosis.

Simvastatine: bij gezonde vrijwilligers hadden meervoudige dagelijkse doses linagliptine een minimaal effect op de steady state farmacokinetiek van simvastatine, een gevoelig substraat van CYP-iso-enzymen.

Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in"Samenstelling" vermelde hulpstoffen.

Volwassenen

• 5 mg, 1 x /dag

Toedieningswijze

• Met of zonder maaltijd innemen